ИСРН: ефекти и функционисање овог типа антидепресивних лекова

Антидепресиви четврте генерације, који делују специфично на одређеним неуротрансмитерима како би се спријечили нежељене реакције што је више могуће, прописују све чешће. Међутим, они још увијек нису толико популарни као ССРИ, који доминирају у области терапије лековима за депресију.

У овом чланку анализирамо ефикасност селективних инхибитора поновног узимања нордреналина или ИСРН , који су део ове групе нових лекова. Ми ћемо се фокусирати првенствено на ребокетин, једину ИСРН који је проучаван у одређеној дубини, иу поређењу са другим врстама антидепресива.

• Повезани чланак: "Врсте антидепресива: карактеристике и ефекти"

Четврте генерације антидепресива

Године 1952. откривен је први антидепресивни лек у историји: ипрониазид, који је развијен за лечење туберкулозе, али се показао ефикасним у побољшању расположења. Ипрониазид је припадао фармаколошкој класи инхибитора моноаминог оксидазе (МАОИ), веома снажног и опасног за опште здравље.

Затим су се појавили трициклични антидепресиви као што је имипрамин , кломипрамин и нортриптилин. У овом случају порекло је била истрага о медицинском третману психоза. Ове су биле замењене селективним инхибиторима поновног преузимања серотонина, што је познато по скраћеници "ССРИ".

Последњих година појавио се низ лекова за депресију који су приписивали већу сигурност од ССРИ; Говоримо о антидепресивима четврте генерације, који укључују селективне инхибиторе поновног узимања норепинефрина (СНРИс) и дуални инхибитори поновног преузимања серотонина и норепинефрина (СНРИс).

За разлику од трициклица и МАОИ, антидепресиви четврте генерације имају висок степен селективности ; ово значи да своју акцију врше специфично на једном или више неуротрансмитера, што теоретски треба да смањи ризик од нежељених ефеката. У том смислу, нови антидепресиви подсећају на ССРИ.

Селективни инхибитори поновног узимања норадреналина (ИСРН)

ИСРН су класа психотропних лекова са ефектима антидепресива који делују на специфичан начин у једном од основних неуротрансмитера нервног система: норадреналин. Ово хемијско једињење је укључено у широк низ физиолошких и когнитивних одговора везаних за активацију.

Према томе, норадреналин делује на реакције стреса (и физиолошке и когнитивне), у расположењу, у мотивацији, у одржавању свести и будности, у крвотоку, у управљању Пажљиви ресурси, у агресивном понашању, сексуалном ужитку и оргазму.

Као што сугерише име, ИСРН они врше своју акцију кроз инхибицију поновног коришћења норепинефрина . То значи да, уз конзумирање једног од ових лекова, пресинаптични неурони имају веће потешкоће у апсорбовању норепинефрина из синаптичког простора, повећавајући количину доступну за неуротрансмисију.

Селективни инхибитори поновног прикупљања норадреналина такође се називају једноставно кратицом "ИРН"; у овом случају се израз "селективни" игнорише. Најпознатији од ових лекова је ребокетин , који се пласира под именом "Иренор", "Норебок", "Пролифт", "Едронак" и "Вестра", између осталог.

Међутим, постоје и други лекови који се могу категоризирати унутар ове фармаколошке класе. Међу њима су атомоксетин, талопрам, талсупрам, нисоксетин, вилоксазин, амедалин, лорталамин, тандамин, даледалин, едивокетин или есребоксетин.

Ефикасност ребокетина

Тренутно, а делом као последица његовог недавног појављивања, доступна истраживања о селективним инхибиторима поновног узимања норадреналина су релативно оскудна. То је разлог зашто степен ефикасности ове врсте дрога није сасвим јасан , а такође налазимо и веома контрадикторне налазе.

Мета-анализа Еидинговог тима (2010) је проценила ефикасност ребокетина за лечење главне депресије, користећи почетну тачку 13 студија са више од 4 хиљаде пацијената. Ови аутори нису пронашли значајне разлике између плацеба и ребокетина у ремисији симптома и закључили то ССРИ су ефикаснији од ИСРН .

Насупрот томе, Регулаторна агенција за лијекове и здравствене производе (МХРА) владе Уједињеног Краљевства анализирала је 11 студија о ефикасности ребокетина и утврдила да је ефикасна у тешким случајевима депресије. Они су такођер негирали да имају већи потенцијал да изазову нежељене ефекте него плацебо, како је предложио Еидингов тим.

Тренутно доступни подаци указују на то да НРТИ-и могу имати нешто мање озбиљан профил нежељеног дејства од ССРИ, најчешће коришћених антидепресива; Међутим, његова снага је вероватно нижа. Изгледа да су обе класе лекова ефикаснији у тешким случајевима него у благим или умереним случајевима . У сваком случају, потребно је додатно истраживање.

Библиографске референце:

• Еидинг, Д., Лелгеманн, М., Гроувен, У., Хартер, М., Кромп, М., Каисер, Т., Керекес, М., Геркен, М. & Виеселер, Б. (2010). Ребоксетин за акутни третман велике депресије: систематски преглед и мета-анализа објављених и необјављених плацеба и селективних контролисаних инхибитора поновног преузимања серотонина. БМЈ, 341: ц4737

• Регулаторна агенција за лекове и здравствене производе (МХРА) (2011). Извештај о јавној процени МХРА УК: Ребокетине: преглед користи и ризика.